ﺭﻭشی مؤثر در ﺳﻨﺘﺰ نامتقارن ﺭﯾﻮﺍﺳﺘﻴﮕﻤﻴﻦ تارتارت برای مقیاس بزرگ

نوع مقاله : مقاله پژوهشی

نویسندگان

گروه شیمی، دانشگاه پیام نور، ص. پ. 4697-19395 تهران، ایران

چکیده

ترکیب ریواستیگمین تارتارات به‌عنوان ماده اولیه داروی ریواستیگمین برای بهبودی بیماری آلزایمر بکار می‌رود. در طی سالیان اخیر روش‌های متعددی برای سنتز داروی ریواستیگمین که از اهمیت ویژه‌ای در درمان بیماری آلزایمر دارد، گسترش یافته است. به‌کارگیری انواع مواد و روش‌های رایج در ایجاد مسیری برای سنتز کاربردی‌تر این دارو بسیار مؤثر است. بااینکه چندین روش در تهیه این دارو توصیف‌شده و به‌کار گرفته شده است ولی باز هم سعی بر آن است که با به‌کارگیری علم روز شیمی، بهترین و کاربردی‌ترین روش در سنتز این دارو ارائه شود. در این پژوهش با استفاده از کاتالیزگرهای در دسترس و ارزان و با کاهش تعداد مراحل واکنش به چهار مرحله و استفاده از مواد اولیه ارزان‌قیمت و واکنش‌های ساده و عملی علاوه بر بهبودی و بهره‌وری بیشتر و بهتر روشی جدید در رابطه با سنتز این دارو جهت استفاده در صنعت داروسازی پیشنهاد شده است. بهره کلی این واکنش‌ها مجموعاً بیش از 63% می‌باشد که برای سنتز در مقیاس بزرگ یک موفقیت محسوب می‌شود.

کلیدواژه‌ها


1] Berchtold N. C CCW. Neurobiology of Ag-ing. 1998;3:173-89.
 
[2] Corey-Bloom J AR, Veach J. International Journal of Geriatric Psychopharmacology. 1998;2:55-65.
 
[3] I FS. Clinic Therapeutics. 2004;7:980-90.
 
[4] Rosler M RW, Retz-Junginger P,Dennler H. J. Behavioral Neurology. 1998;4(211-216).
 
[5] Emre M AD, Albanese A. The New England Journal of Medicine. 2004;315:2509-18.
 
[6] Emre M. Drugs CNS. 20. 2006:748-50.
 
[7] Farlow M. R CJL. Am J Med. 2007;120:388-97.
 
[8] Pan Y XX, Wang X. Br. J. Pharmacol. 2003;140:907-12.
 
[9] J PR. Clin. Ther. 1998;20:634-47.
 
[10] Gaitonde A MM, Pawar S. Chem. Abstr. 2005;143:77963.
 
[11] Garrido M. J. V MAM, Juarez M. J,. Chem. Abstr. 2007;146:206113.
 
[12] Ma D. W PQB, Pan S. Chem. Abstr. 2007;146:295621.
 
[13] Stepankova H HJ, Simek  S. Chem. Abstr. 2004;142:6315.
 
[14] Boezio A. A PJ, Cote A, Charette A. B,  J. Am. Chem Soc. J Am Chem Soc. 2003;125:14260-1.
 
[15] Hu M ZFL, Xie M. H. Synth Commun. 2009;39:1527-33.
 
[16] Arunkumar K RMA, Kumar T. S, Kumar B. V, Chandrasekhar K. B, Kumar P. R, Pal M. Beilstein. J Org Chem. 2010;6:1174-9.
 
[17] Han K KC, Park J, Kim V. J Org  Chem. 2010;75:3105-8.
 
[18] Fuchs M KD, Tauber K, Kroutil W, Faber K. Chem Commun. 2010:5500-2.
 
[19] Cravotto G CP. Chem Soc Rev. 2006;35:180-96.
 
[20] Cintas P LJL. Green Chemistry Letters and Reviews. 1999;1:115-25.